Profa. Dra. Maricelma da Silva Soares de Souza

Universidade de Marília

Curso de medicina - 2015

Dose da drogaadministrada

Concentração da droga nacirculação sistêmica

Concentração da drogano local de ação

Efeito farmacológico

Resposta clínica

Toxicidade Eficácia

ABSORÇÃO

DISTRIBUIÇÃO

ELIMINAÇÃO

Droga metabolizada ou excretada

Droga nos tecidos FARMACOCINÉTICA

FARMACODINÂMICA

ABSORÇÃO:

passagem da droga a partir do local de administração até a corrente sangüínea

Via de administração*

Forma /fórmula farmacêutica*Desintegração da forma Dissolução das partículasEstabilidade química da droga

FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO

Concentração Lipossolubilidade*Grau de ionização*Tamanho da moléculaEstabilidade da droga às enzimasSuperfície de absorçãoVascularizaçãoPresença de alimento ingeridoMotilidade TGI Tempo de esvaziamento gástricoTransportadores: ferro, cálcio, levodopa

Coeficiente de partição

Coeficiente de ionização

Lipossolubilidade

pKa

Equação de Henderson-Hasselbach

Grau de ionização:ácidos fracos e bases fracas

Equação dissociação ácido:

HA <==> H+ + A- <==> H+ [A-] [HA]

pH – pKa = log [D] [ND]

Equação dissociação base:

BH+ <==> B + H+ <==> [B] [H+] [BH+]

pH – pKa = log [D] [ND]

Figura 2.3 Influência do pH na distribuição de um ácido fraco entre o plasma e o suco gástrico separados por uma barreira lipídica

Não dissociada dissociada

PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOSPRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS

ENTERAIS PARENTERAIS OUTRAS

Oral Intravenosa Cutânea

Bucal Intramuscular Inalatoria

Sublingual Subcutânea Conjuntival

Retal Intradérmica Geniturinária

Intra-arterial

Intracardíaca

Intratecal

Peridural

Intra-articular

VIAS ENTERAISVIAS ENTERAIS

1. VIA ORAL1. VIA ORAL

Formas farmacêuticasFormas farmacêuticas

Comprimidos, cápsulas, drágeas/suspensões, emulsões, elixires, xaropes e soluções

Métodos de administraçãoMétodos de administração

Deglutição e sondagem gástrica.

Vantagens:Vantagens: Comodidade de aplicação

Menor custo de preparação[ ] plasmáticas atingidas gradualmente, minimizando efeitos adversos

Desvantagens:Desvantagens:inativados pelo sucos digestivos

formam complexos insolúveis com alimentossofrem metabolismo de primeira passagemsão muito irritantes a mucosa digestiva

Irregularidade na administraçãoInadequada em emergências

VIAS ENTERAISVIAS ENTERAIS2. VIA BUCAL2. VIA BUCAL

Administração de fármacos de efeito local.

Formas farmacêuticasFormas farmacêuticas Soluções, géis, colutórios, orobases, vernizes

Métodos de administraçãoMétodos de administração Aplicação, fricção, instilação, irrigação,

aerossol e bochecho.

3. VIA SUB-LINGUAL3. VIA SUB-LINGUALVantagens

retenção do fármaco por tempo maiorabsorção rápida de pequenas doses devido a rico suprimento sanguíneo e à pouca espessura

da mucosa absortivao fármaco absorvido passa diretamente à

corrente circulatóriaFormas farmacêuticasFormas farmacêuticas

Comprimidos que devem ser totalmente dissolvidos pela saliva, não podem ser

deglutidos.

VIAS ENTERAISVIAS ENTERAIS

4. VIA RETAL4. VIA RETALUtilizada em pacientes com vômitos, inconscientes

ou que não sabem deglutir.Vantagens

Protege fármacos suscetíveis das inativações gastrintestinais e hepáticas - 50% do fluxo venoso

retal têm acesso à circulação porta.Desvantagens

Incomodidade de administração Possibilidade de irritação na mucosa e absorção

errática Formas farmacêuticas: Formas farmacêuticas: soluções, suspensões e

supositórios.Métodos de administração: Métodos de administração: aplicações, enemas

VIAS ENTERAISVIAS ENTERAIS

1. VIA INTRAVENOSA1. VIA INTRAVENOSA.

VIAS PARENTERAISVIAS PARENTERAIS

Formas farmacêuticasFormas farmacêuticasSoluções aquosas puras

Métodos de administraçãoMétodos de administraçãoInjeção intermitente

Injeções em boloInfusão contínua

Métodos de administraçãoMétodos de administraçãoInjeção intermitente: disponibilidade permanente de

veia/executada lentamenteInjeções em bolo: administração muito rápida/imediatas e

altas [ ] indutoras de efeitos adversos*Infusão contínua: vantagem de fácil suspensão.

RiscosEfeitos adversos: respiração irregular, queda de pressão

sangüínea e arritmias cardíacas.Risco de introdução acidental de material particulado ou

de ar na veia (embolização)Menos segura, só deve ser usada em situações

específicas.

VantagensEfeito imediato e níveis plasmáticos previsíveis.

100% de biodisponibilidadeIndicação em emergências médicas

Infusão de substâncias irritantes por outras vias ou de grandes volumes

Desvantagens Necessidade de assepsia e pessoa treinada

Inadequada – soluções oleosas Incomodidade para o paciente

Menor segurança, efeitos agudos e intensos podem ser adversos

Maior custo de preparação efeitos locais indesejáveis (flebite, infecção,

trombose)

2. VIA INTRAMUSCULAR2. VIA INTRAMUSCULAR.

Formas farmacêuticasFormas farmacêuticasSoluções aquosas, oleosas e

suspensões Métodos de administraçãoMétodos de administraçãoInjeção profunda

VIAS PARENTERAISVIAS PARENTERAIS

Vantagens É mais segura que a intravenosa

Adequada sol. oleosas e moderados volumesA absorção depende do fluxo sangüíneo localAlguns fármacos fazem depósito no músculo

promovendo [ ] plasmáticas terapêuticas prolongadas - Penicilina G

Desvantagens Efeitos adversos locais: dor, desconforto, dano

celular, hematoma, abscessos estéreis ou sépticos e reações alérgicas

Complicações Deve-se evitar o nervo ciático Injeções intravasculares:

embolias Infecções e abscessos

3.VIAS SUBCUTÂNEA 3.VIAS SUBCUTÂNEA Pequenas qdes de fármaco

Absorção mais lenta

Formas farmacêuticasFormas farmacêuticasSoluções, suspensões e pellets

Métodos de administraçãoMétodos de administraçãoUsar agulha de bisel curto. Injetar de 0,5 a 2 mL

Efeitos adversosEfeitos adversosDor local, abscessos estéreis, infecções e fibroses

VIAS PARENTERAISVIAS PARENTERAIS

A medicação é introduzida na tela subcutânea / hipoderme

Usada para administração Vacinas Anticoagulante (heparina) Hipoglicemiantes (insulina) Suspensões pouco solúveis

4.VIA INTRADÉRMICA4.VIA INTRADÉRMICAEmprego de pequenas qdes de fármaco

Propicia início de efeito mais lento

Formas farmacêuticasFormas farmacêuticasSoluções

Métodos de administraçãoMétodos de administraçãoInjeção ou raspado

VIAS PARENTERAISVIAS PARENTERAIS

Via restrita 0,1 a 0,5 mL

Usadas em reações de hipersensibilidade Provas alérgicas Aplicação de vacinas

VIAS PARENTERAISVIAS PARENTERAIS

VIAS PARENTERAISVIAS PARENTERAIS

7.VIA INTRA-ARTERIAL7.VIA INTRA-ARTERIALRaramente empregada, por dificuldade de

técnica e risco. Utilizada para obter altas [ ] de fármaco, antes

que ocorra a diluição por toda a circulação

8.VIA INTRA-ARTICULAR8.VIA INTRA-ARTICULARInjeta-se fármaco no interior da cápsula articular.

OUTRASOUTRAS1.VIA CUTÂNEA1.VIA CUTÂNEA

Efeitos tópicos A absorção depende de área de exposição, difusão

do fármaco na derme, temperatura e estado de hidratação da pele.

Formas farmacêuticas: Formas farmacêuticas: soluções, cremes, pomadas, óleos, loções, geléias e adesivos

Métodos de administração: Métodos de administração: aplicação, fricção e banhos

OUTRASOUTRAS2. VIA INALATÓRIA2. VIA INALATÓRIA

Desde a mucosa nasal até os alvéolos. Pode ser usada para efeitos locais ou sistêmicos (anestésicos

inalatórios). Rápida ação e poucos efeitos adversos sistêmicos.

Pode levar a irritação da mucosa. Pode ocorrer perda de efeito por deposição de partículas inaladas

na via aérea superior .

Métodos de administraçãoMétodos de administraçãoInalação, sob a forma de gás ou em pequenas partículas líquidas

ou sólidas, geradas por nebulização ou aerossóis.