Profa. Dra. Maricelma da Silva Soares de Souza
Universidade de Marília
Curso de medicina - 2015
Dose da drogaadministrada
Concentração da droga nacirculação sistêmica
Concentração da drogano local de ação
Efeito farmacológico
Resposta clínica
Toxicidade Eficácia
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
ELIMINAÇÃO
Droga metabolizada ou excretada
Droga nos tecidos FARMACOCINÉTICA
FARMACODINÂMICA
ABSORÇÃO:
passagem da droga a partir do local de administração até a corrente sangüínea
Via de administração*
Forma /fórmula farmacêutica*Desintegração da forma Dissolução das partículasEstabilidade química da droga
FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO
Concentração Lipossolubilidade*Grau de ionização*Tamanho da moléculaEstabilidade da droga às enzimasSuperfície de absorçãoVascularizaçãoPresença de alimento ingeridoMotilidade TGI Tempo de esvaziamento gástricoTransportadores: ferro, cálcio, levodopa
Coeficiente de partição
Coeficiente de ionização
Lipossolubilidade
pKa
Equação de Henderson-Hasselbach
Grau de ionização:ácidos fracos e bases fracas
Equação dissociação ácido:
HA <==> H+ + A- <==> H+ [A-] [HA]
pH – pKa = log [D] [ND]
Equação dissociação base:
BH+ <==> B + H+ <==> [B] [H+] [BH+]
pH – pKa = log [D] [ND]
Figura 2.3 Influência do pH na distribuição de um ácido fraco entre o plasma e o suco gástrico separados por uma barreira lipídica
Não dissociada dissociada
PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOSPRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS
ENTERAIS PARENTERAIS OUTRAS
Oral Intravenosa Cutânea
Bucal Intramuscular Inalatoria
Sublingual Subcutânea Conjuntival
Retal Intradérmica Geniturinária
Intra-arterial
Intracardíaca
Intratecal
Peridural
Intra-articular
VIAS ENTERAISVIAS ENTERAIS
1. VIA ORAL1. VIA ORAL
Formas farmacêuticasFormas farmacêuticas
Comprimidos, cápsulas, drágeas/suspensões, emulsões, elixires, xaropes e soluções
Métodos de administraçãoMétodos de administração
Deglutição e sondagem gástrica.
Vantagens:Vantagens: Comodidade de aplicação
Menor custo de preparação[ ] plasmáticas atingidas gradualmente, minimizando efeitos adversos
Desvantagens:Desvantagens:inativados pelo sucos digestivos
formam complexos insolúveis com alimentossofrem metabolismo de primeira passagemsão muito irritantes a mucosa digestiva
Irregularidade na administraçãoInadequada em emergências
VIAS ENTERAISVIAS ENTERAIS2. VIA BUCAL2. VIA BUCAL
Administração de fármacos de efeito local.
Formas farmacêuticasFormas farmacêuticas Soluções, géis, colutórios, orobases, vernizes
Métodos de administraçãoMétodos de administração Aplicação, fricção, instilação, irrigação,
aerossol e bochecho.
3. VIA SUB-LINGUAL3. VIA SUB-LINGUALVantagens
retenção do fármaco por tempo maiorabsorção rápida de pequenas doses devido a rico suprimento sanguíneo e à pouca espessura
da mucosa absortivao fármaco absorvido passa diretamente à
corrente circulatóriaFormas farmacêuticasFormas farmacêuticas
Comprimidos que devem ser totalmente dissolvidos pela saliva, não podem ser
deglutidos.
VIAS ENTERAISVIAS ENTERAIS
4. VIA RETAL4. VIA RETALUtilizada em pacientes com vômitos, inconscientes
ou que não sabem deglutir.Vantagens
Protege fármacos suscetíveis das inativações gastrintestinais e hepáticas - 50% do fluxo venoso
retal têm acesso à circulação porta.Desvantagens
Incomodidade de administração Possibilidade de irritação na mucosa e absorção
errática Formas farmacêuticas: Formas farmacêuticas: soluções, suspensões e
supositórios.Métodos de administração: Métodos de administração: aplicações, enemas
VIAS ENTERAISVIAS ENTERAIS
1. VIA INTRAVENOSA1. VIA INTRAVENOSA.
VIAS PARENTERAISVIAS PARENTERAIS
Formas farmacêuticasFormas farmacêuticasSoluções aquosas puras
Métodos de administraçãoMétodos de administraçãoInjeção intermitente
Injeções em boloInfusão contínua
Métodos de administraçãoMétodos de administraçãoInjeção intermitente: disponibilidade permanente de
veia/executada lentamenteInjeções em bolo: administração muito rápida/imediatas e
altas [ ] indutoras de efeitos adversos*Infusão contínua: vantagem de fácil suspensão.
RiscosEfeitos adversos: respiração irregular, queda de pressão
sangüínea e arritmias cardíacas.Risco de introdução acidental de material particulado ou
de ar na veia (embolização)Menos segura, só deve ser usada em situações
específicas.
VantagensEfeito imediato e níveis plasmáticos previsíveis.
100% de biodisponibilidadeIndicação em emergências médicas
Infusão de substâncias irritantes por outras vias ou de grandes volumes
Desvantagens Necessidade de assepsia e pessoa treinada
Inadequada – soluções oleosas Incomodidade para o paciente
Menor segurança, efeitos agudos e intensos podem ser adversos
Maior custo de preparação efeitos locais indesejáveis (flebite, infecção,
trombose)
2. VIA INTRAMUSCULAR2. VIA INTRAMUSCULAR.
Formas farmacêuticasFormas farmacêuticasSoluções aquosas, oleosas e
suspensões Métodos de administraçãoMétodos de administraçãoInjeção profunda
VIAS PARENTERAISVIAS PARENTERAIS
Vantagens É mais segura que a intravenosa
Adequada sol. oleosas e moderados volumesA absorção depende do fluxo sangüíneo localAlguns fármacos fazem depósito no músculo
promovendo [ ] plasmáticas terapêuticas prolongadas - Penicilina G
Desvantagens Efeitos adversos locais: dor, desconforto, dano
celular, hematoma, abscessos estéreis ou sépticos e reações alérgicas
Complicações Deve-se evitar o nervo ciático Injeções intravasculares:
embolias Infecções e abscessos
3.VIAS SUBCUTÂNEA 3.VIAS SUBCUTÂNEA Pequenas qdes de fármaco
Absorção mais lenta
Formas farmacêuticasFormas farmacêuticasSoluções, suspensões e pellets
Métodos de administraçãoMétodos de administraçãoUsar agulha de bisel curto. Injetar de 0,5 a 2 mL
Efeitos adversosEfeitos adversosDor local, abscessos estéreis, infecções e fibroses
VIAS PARENTERAISVIAS PARENTERAIS
A medicação é introduzida na tela subcutânea / hipoderme
Usada para administração Vacinas Anticoagulante (heparina) Hipoglicemiantes (insulina) Suspensões pouco solúveis
4.VIA INTRADÉRMICA4.VIA INTRADÉRMICAEmprego de pequenas qdes de fármaco
Propicia início de efeito mais lento
Formas farmacêuticasFormas farmacêuticasSoluções
Métodos de administraçãoMétodos de administraçãoInjeção ou raspado
VIAS PARENTERAISVIAS PARENTERAIS
Via restrita 0,1 a 0,5 mL
Usadas em reações de hipersensibilidade Provas alérgicas Aplicação de vacinas
VIAS PARENTERAISVIAS PARENTERAIS
VIAS PARENTERAISVIAS PARENTERAIS
7.VIA INTRA-ARTERIAL7.VIA INTRA-ARTERIALRaramente empregada, por dificuldade de
técnica e risco. Utilizada para obter altas [ ] de fármaco, antes
que ocorra a diluição por toda a circulação
8.VIA INTRA-ARTICULAR8.VIA INTRA-ARTICULARInjeta-se fármaco no interior da cápsula articular.
OUTRASOUTRAS1.VIA CUTÂNEA1.VIA CUTÂNEA
Efeitos tópicos A absorção depende de área de exposição, difusão
do fármaco na derme, temperatura e estado de hidratação da pele.
Formas farmacêuticas: Formas farmacêuticas: soluções, cremes, pomadas, óleos, loções, geléias e adesivos
Métodos de administração: Métodos de administração: aplicação, fricção e banhos
OUTRASOUTRAS2. VIA INALATÓRIA2. VIA INALATÓRIA
Desde a mucosa nasal até os alvéolos. Pode ser usada para efeitos locais ou sistêmicos (anestésicos
inalatórios). Rápida ação e poucos efeitos adversos sistêmicos.
Pode levar a irritação da mucosa. Pode ocorrer perda de efeito por deposição de partículas inaladas
na via aérea superior .
Métodos de administraçãoMétodos de administraçãoInalação, sob a forma de gás ou em pequenas partículas líquidas
ou sólidas, geradas por nebulização ou aerossóis.
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