Gastropatia por aines

Gastropatía por AINESGastropatía por AINESServicio Nacional de Servicio Nacional de

ReumatologíaReumatología

Dr. José Pedro Martínez Dr. José Pedro Martínez LarrarteLarrarte

AINESAINES

•Grupo heterogéneo de fármacos que Grupo heterogéneo de fármacos que guardan poca relación entre si pero tienen guardan poca relación entre si pero tienen acciones terapéuticas, analgésicas, acciones terapéuticas, analgésicas, antinflamatorias y antipiréticasantinflamatorias y antipiréticas

•Por su estructura química son ácidos Por su estructura química son ácidos orgánicos débiles cuyas características orgánicos débiles cuyas características determinan variaciones en la actividad determinan variaciones en la actividad terapéutica de los mismosterapéutica de los mismos

•Los AINE se disocian fácilmente en un Ph Los AINE se disocian fácilmente en un Ph acido, lo que define su poder de penetración acido, lo que define su poder de penetración en los tejidosen los tejidos

»Cuando el Ph es ácido, como el de los Cuando el Ph es ácido, como el de los líquidos sinoviales de las líquidos sinoviales de las articulaciones, penetran y se articulaciones, penetran y se depositan con facilidad, siendo aquí depositan con facilidad, siendo aquí más larga su vida media si la más larga su vida media si la comparamos con la sanguíneacomparamos con la sanguínea»Esto influye en una mayor potencia, Esto influye en una mayor potencia, pues con menos dosis obtendremos pues con menos dosis obtendremos mejores resultados y menos mejores resultados y menos reacciones adversasreacciones adversas»Se les conoce también por ANOP Se les conoce también por ANOP (analgésicos no opiáceos)(analgésicos no opiáceos)

MECANISMO DE ACCIÓN:MECANISMO DE ACCIÓN:La acción agresiva sobre la pared de las La acción agresiva sobre la pared de las cualquier células en el organismo hace que esta cualquier células en el organismo hace que esta se rompa y libere los fosfolípidos que se se rompa y libere los fosfolípidos que se encuentran en la membrana, uno de ellos, el encuentran en la membrana, uno de ellos, el acido araquidónico (AA) . El AA una vez liberado acido araquidónico (AA) . El AA una vez liberado se pone contacto con la enzima cicloxigenasa, se pone contacto con la enzima cicloxigenasa, dando origen a endoperóxidos cíclicos que dando origen a endoperóxidos cíclicos que rápidamente se convierten en prostaglandinas y rápidamente se convierten en prostaglandinas y tromboxano.tromboxano.Los efectos analgésicos, antiinflamatorios y Los efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos de los AINES se deben antipiréticos de los AINES se deben principalmente a la inhibición de la síntesis de principalmente a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas responsables directamente de prostaglandinas responsables directamente de estimular y perpetuar el proceso inflamatorio al estimular y perpetuar el proceso inflamatorio al bloquear la enzima cicloxigenasa. bloquear la enzima cicloxigenasa.

MECANISMO DE ACCIÓN:MECANISMO DE ACCIÓN:•• Existen dos tipos, la cicloxigenasa 1 (Cox 1) Existen dos tipos, la cicloxigenasa 1 (Cox 1) vinculada a la producción de prostaglandinas vinculada a la producción de prostaglandinas fisiológicas en el riñón y en el estómago cuya fisiológicas en el riñón y en el estómago cuya función es mantener un volumen de mucus entre función es mantener un volumen de mucus entre otros elementos en el estómago para evitar el otros elementos en el estómago para evitar el daño a sus paredes por el acido clorhídrico que daño a sus paredes por el acido clorhídrico que allí se forma; y otra mantener la perfección y el allí se forma; y otra mantener la perfección y el filtrado glomerular a nivel renal principalmente filtrado glomerular a nivel renal principalmente cuando existe hipoperfución a este nivel. La cuando existe hipoperfución a este nivel. La cicloxigenasa 2 (Cox 2) es la que está ligada a la cicloxigenasa 2 (Cox 2) es la que está ligada a la producción de las prostaglandinas producción de las prostaglandinas proinflamatorias, la que al ser inhibida por los proinflamatorias, la que al ser inhibida por los AINES impide que se lleve a cabo este proceso.AINES impide que se lleve a cabo este proceso.

MECANISMO DE ACCIÓN:MECANISMO DE ACCIÓN:•• El bloqueo producido por los salicilatos es El bloqueo producido por los salicilatos es irreversible, mientras que el del resto de los irreversible, mientras que el del resto de los AINES es reversibleAINES es reversible•• Hay evidencia creciente que un mecanismo Hay evidencia creciente que un mecanismo analgésico central, independiente de las acciones analgésico central, independiente de las acciones antinflamatorias, se sumaría a los efectos antinflamatorias, se sumaría a los efectos periféricos descritosperiféricos descritos•• Este mecanismo comprendería la inhibición Este mecanismo comprendería la inhibición de la actividad neural inducida por aminoácidos o de la actividad neural inducida por aminoácidos o quininas y explicaría la disociación entre la acción quininas y explicaría la disociación entre la acción analgésica y la acción antiinflamatoria de algunos analgésica y la acción antiinflamatoria de algunos AINES.AINES.

FUNCIONES DE LAS PROSTAGLANDINAS FUNCIONES DE LAS PROSTAGLANDINAS A NIVEL DEL ESTÓMAGO Y DUODENOA NIVEL DEL ESTÓMAGO Y DUODENO

•• Las prostaglandinas producidas en Las prostaglandinas producidas en el estómago y duodeno son las el estómago y duodeno son las prostaglandinas E2, I2 y F2. prostaglandinas E2, I2 y F2. •• En el interior del tracto digestivo, En el interior del tracto digestivo, las prostaglandinas protegen la mucosa las prostaglandinas protegen la mucosa frente a diversas agresiones, como el frente a diversas agresiones, como el alcohol, el ácido, las sales biliares y la alcohol, el ácido, las sales biliares y la aspirina. aspirina. •• Las prostaglandinas actúan Las prostaglandinas actúan estimulando la secreción mucosa de estimulando la secreción mucosa de bicarbonato y la secreción mucosa. bicarbonato y la secreción mucosa.

FUNCIONES DE LAS PROSTAGLANDINAS FUNCIONES DE LAS PROSTAGLANDINAS A NIVEL DEL ESTOMAGO Y DUODENOA NIVEL DEL ESTOMAGO Y DUODENO

•••• Aumentan el flujo sanguíneo a nivel Aumentan el flujo sanguíneo a nivel de la mucosa.de la mucosa.•• Previenen la ruptura de la barrera Previenen la ruptura de la barrera mucosa gástrica, acelerando la mucosa gástrica, acelerando la proliferación celular.proliferación celular.•• Estimulan los procesos de Estimulan los procesos de transporte iónico celulares y la transporte iónico celulares y la producción de monofosfato de producción de monofosfato de adenosina cíclico. adenosina cíclico.

FUNCIONES DE LAS PROSTAGLANDINAS FUNCIONES DE LAS PROSTAGLANDINAS A NIVEL DEL ESTOMAGO Y DUODENOA NIVEL DEL ESTOMAGO Y DUODENO

•••• La promoción de fosfolípidos de La promoción de fosfolípidos de superficie activos.superficie activos.•• La preservación de los compuestos La preservación de los compuestos sulfhidrilo en la mucosa gástricasulfhidrilo en la mucosa gástrica•• La estabilización de los lisosomas La estabilización de los lisosomas celulares y celulares y •• La estabilización de las membranas La estabilización de las membranas de las célulasde las células

MANIFESTACIONES CLÍNICAS DE LAS MANIFESTACIONES CLÍNICAS DE LAS LESIONES INDUCIDAS POR LOS AINESLESIONES INDUCIDAS POR LOS AINES

•• A nivel gástrico y duodenal existe A nivel gástrico y duodenal existe una firme asociación causa-efecto entre una firme asociación causa-efecto entre el uso de AINES y las lesiones de la el uso de AINES y las lesiones de la mucosamucosa•• Sin embargo algunas observaciones Sin embargo algunas observaciones repetidas sugieren algunas asociaciones repetidas sugieren algunas asociaciones muy firmes entre el uso de AINES y las muy firmes entre el uso de AINES y las lesiones del tracto digestivo localizadas lesiones del tracto digestivo localizadas en esófago, intestino delgado y colon en esófago, intestino delgado y colon tambiéntambién

Úlcera en la unión del esófago y el Úlcera en la unión del esófago y el estómagoestómago


•• La ulceración sintomática del tracto La ulceración sintomática del tracto gastrointestinal (es decir, úlceras gastrointestinal (es decir, úlceras asociadas con dolor, perforación o asociadas con dolor, perforación o hemorragia) se produce en hemorragia) se produce en aproximadamente un 2 - 4% de los aproximadamente un 2 - 4% de los pacientes tratados con AINES durante 1 pacientes tratados con AINES durante 1 añoaño•• Las ulceraciones asintomáticas Las ulceraciones asintomáticas inducidas por los AINE son importantes inducidas por los AINE son importantes ya que a menudo la primera ya que a menudo la primera manifestación de la enfermedad manifestación de la enfermedad ulcerosa es la hemorragia o la ulcerosa es la hemorragia o la perforación.perforación.

Úlcera gástricaÚlcera gástrica


•• Los pacientes que se presentan con Los pacientes que se presentan con úlceras sangrantes sin síntomas úlceras sangrantes sin síntomas previos son dos veces más frecuentes previos son dos veces más frecuentes entre los consumidores de AINESentre los consumidores de AINES•• No se conocen con certeza las No se conocen con certeza las razones por las cuales el uso de AINES razones por las cuales el uso de AINES se asocia con úlceras asintomáticas. se asocia con úlceras asintomáticas. Algunos autores creen que los efectos Algunos autores creen que los efectos analgésicos de estos fármacos podrían analgésicos de estos fármacos podrían enmascarar el dolor asociado a la enmascarar el dolor asociado a la úlcera.úlcera.


•••• Otro hecho a tener en cuenta es el Otro hecho a tener en cuenta es el efecto antiagregante plaquetario de los efecto antiagregante plaquetario de los AINES que puede aumentar la propensión AINES que puede aumentar la propensión hemorrágica de una úlcera preexistente.hemorrágica de una úlcera preexistente.•• A medida que aumenta la dosis de un A medida que aumenta la dosis de un AINE también aumenta en forma AINE también aumenta en forma directamente proporcional el riesgo de directamente proporcional el riesgo de complicaciones ulcerosas propiedad que complicaciones ulcerosas propiedad que muestran todos estos fármacos. muestran todos estos fármacos. •• El riesgo de complicaciones El riesgo de complicaciones gastrointestinales asociadas con los AINES gastrointestinales asociadas con los AINES es máximo en 30 primeros días de su es máximo en 30 primeros días de su administración. administración.

Gastritis hemorrágicaGastritis hemorrágica


•• Con el uso continuo, la mucosa gástrica Con el uso continuo, la mucosa gástrica se adapta a los efectos agresivos de los se adapta a los efectos agresivos de los AINES y se va haciéndose más resistente AINES y se va haciéndose más resistente (fenómeno conocido con el nombre de (fenómeno conocido con el nombre de adaptación gástrica). adaptación gástrica). •• No todos los fármacos No todos los fármacos antiinflamatorios exhiben la misma antiinflamatorios exhiben la misma actividad gastrogénica, el ibuprofeno es actividad gastrogénica, el ibuprofeno es uno de los que muestra un riesgo más bajo, uno de los que muestra un riesgo más bajo, mientras que en el otro extremo de la mientras que en el otro extremo de la escala se encuentran el piroxicam. escala se encuentran el piroxicam.


•• •• Aunque las lesiones producidas por Aunque las lesiones producidas por las AINES y por la H. pylori se diferencia en las AINES y por la H. pylori se diferencia en muchos sentidos dada la prevalencia de la muchos sentidos dada la prevalencia de la H. pylori en personas de 60 a más años, es H. pylori en personas de 60 a más años, es muy probable que los pacientes tratados muy probable que los pacientes tratados con AINES estén colonizados por la con AINES estén colonizados por la bacteria. bacteria. •• No existen evidencias concluyentes que No existen evidencias concluyentes que indiquen una mayor incidencia de gastritis indiquen una mayor incidencia de gastritis y úlceras inducidas por AINES en personas y úlceras inducidas por AINES en personas asintomáticas H. pylori positivas. asintomáticas H. pylori positivas. •• Se recomiendan la erradicación de la Se recomiendan la erradicación de la bacteria antes de comenzar un tratamiento bacteria antes de comenzar un tratamiento anti-inflamatorio.anti-inflamatorio.

Úlcera gástricaÚlcera gástrica

Manifestaciones renales de los Manifestaciones renales de los AINESAINESA través del bloqueo de las A través del bloqueo de las prostaglandinas, los AINES causan prostaglandinas, los AINES causan vasoconstricción, disminuyen el flujo vasoconstricción, disminuyen el flujo renal, la filtración glomerular renal, la filtración glomerular reteniendo sodio agua y potasioreteniendo sodio agua y potasioNo parecen tener acción en el riñón No parecen tener acción en el riñón normal, pero este aumenta as normal, pero este aumenta as prostaglandinas cuando hay prostaglandinas cuando hay hipoperfución y en esas hipoperfución y en esas circunstancias los AINES tiene circunstancias los AINES tiene mayores efectos adversos sobre mayores efectos adversos sobre función renal función renal

Manifestaciones renales de los Manifestaciones renales de los AINESAINES•La retención de sodio y agua con La retención de sodio y agua con edema es evidente y reversible al edema es evidente y reversible al suspender el fármacosuspender el fármaco•La hipercalemia es poco usual mas La hipercalemia es poco usual mas probable es en ptes con daño renal probable es en ptes con daño renal previo previo •La peor complicación es el La peor complicación es el deterioro agudo de la función renal deterioro agudo de la función renal que ocurre entre el 0.5 y el 1 % de que ocurre entre el 0.5 y el 1 % de los ptes que consumen AINES de los ptes que consumen AINES de forma crónicaforma crónica

Manifestaciones renales de los AINESManifestaciones renales de los AINES•Cuando es de intensidad moderada Cuando es de intensidad moderada es reversible entre 2-7 días de es reversible entre 2-7 días de suspendido el fármacosuspendido el fármaco•De continuar su administración se De continuar su administración se puede seguir deteriorando la función puede seguir deteriorando la función renal hasta requerir diálisis, aun así, renal hasta requerir diálisis, aun así, el daño se puede recuperar al cabo de el daño se puede recuperar al cabo de días o semanas de suspendido el días o semanas de suspendido el fármacofármaco•Oras complicaciones que se pueden Oras complicaciones que se pueden ver son las nefritis intersticial y la ver son las nefritis intersticial y la necrosis papilarnecrosis papilar

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