F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2...

31
F l í 2009 Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek Santiago ANDRÉS Plano Santiago ANDRÉS Plano Interno 4154

Transcript of F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2...

Page 1: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.

F l í 2009Farmacología 2009

Diego ANDRÉS GolombekSantiago ANDRÉS PlanoSantiago ANDRÉS Plano

Interno 4154

Page 2: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.

MENU DEL DIAMENU DEL DIA

•Distribución de grupos•Parcialito •Parcialito

•Farmacocinética II•Farmacodinamia I

Page 3: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.

Cuál es la opción INcorrecta, eeeehhh?

a) La aspirina (pKa=3,5) está en un 90% en su forma protonada, liposoluble, a pH=2,5b) El fármaco básico prometacina (pKa=9 1) está másb) El fármaco básico prometacina (pKa=9,1) está más ionizado a pH 7,4 que a pH 2c) La absorción de un fármaco que sea una base débil ocurrirá más rápido en el intestino que en el estómagod) La acidificación de la orina acelera la secreción de una base débil, pKa=8déb , pe) Las moléculas no cargadas se mueven más fácilmente a través de membranas que las moléculas cargadas

Page 4: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.

Farmacocinética: qué le hace el cuerpo a la ddroga

Page 5: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.

Metabolismo y excreciónMetabolismo y excreción

Page 6: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.
Page 7: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.

Metabolismo de i primer paso

Page 8: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.

Metabolismo de i primer paso

El orden de reacción depende El orden de reacción depende de la dosis del fármaco

Page 9: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.
Page 10: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.
Page 11: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.
Page 12: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.
Page 13: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.
Page 14: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.
Page 15: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.
Page 16: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.
Page 17: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.
Page 18: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.
Page 19: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.

Inducción i átienzimática

Page 20: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.

Para un fármaco cuya eliminación de plasma siga una cinéticaPara un fármaco cuya eliminación de plasma siga una cinética de primer orden:

a) La vida media es proporcional a la [fármaco] en plasmaa) La vida media es proporcional a la [fármaco] en plasmab) La cantidad eliminada por unidad de tiempo es constantec) La tasa de eliminación es proporcional a la concentración

plasmáticad) La eliminación involucra una reacción enzimática limitante

operando a máxima velocidad (Vm)p ( )e) El gráfico concentración vs tiempo es una línea recta

Page 21: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.

Para un fármaco cuya eliminación de plasma siga una cinéticaPara un fármaco cuya eliminación de plasma siga una cinética de primer orden:

a) La vida media es proporcional a la [fármaco] en plasmaa) La vida media es proporcional a la [fármaco] en plasmab) La cantidad eliminada por unidad de tiempo es constantec) La tasa de eliminación es proporcional a la concentración

plasmáticad) La eliminación involucra una reacción enzimática limitante

operando a máxima velocidad (Vm)p ( )e) El gráfico concentración vs tiempo es una línea recta

Page 22: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.

La adición de ácido glucurónico a una droga:La adición de ácido glucurónico a una droga:

a) Disminuye su hidrosolubilidadb) Usualmente lleva a la inactivación de la drogab) Usualmente lleva a la inactivación de la drogac) Es un ejemplo de reacción de fase Id) Ocurre a la misma velocidad en adultos y neonatose) Involucra al citocromo P450

Page 23: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.

La adición de ácido glucurónico a una droga:La adición de ácido glucurónico a una droga:

a) Disminuye su hidrosolubilidadb) Usualmente lleva a la inactivación de la drogab) Usualmente lleva a la inactivación de la drogac) Es un ejemplo de reacción de fase Id) Ocurre a la misma velocidad en adultos y neonatose) Involucra al citocromo P450

Page 24: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.

Excreción:El túbulo renal

Page 25: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.

CLEARANCE (aclaramiento):Volumen de plasma que se depura completamente fármaco por unidad de tiempop

Clearance=ke x Vdt =ln 0 5/k =0 693 V /CLt1/2=ln 0.5/ke=0,693 Vd/CL[fármaco]est. Estacionario= tasa de infusión/clearanceTasa de excreción= CL x [fármaco]plasma

Page 26: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.

óExcreción:Secreción en el túbulo renalrenal

Page 27: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.

Excreción:efecto del pH renalefecto del pH renal

Page 28: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.
Page 29: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.
Page 30: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.

¿Cuál es el clearance de un fármaco que se infunde a 4 mh/min y alcanza una concentración plasmática de estado estacionario de 6 mg/ml?

a) 67 ml/minb) 132 ml/min) 300 l/ ic) 300 ml/min

d) 667 ml/mine) 1200 ml/min

Page 31: F l í 2009Farmacología 2009 Diego ANDRÉS Golombek …cronos.unq.edu.ar/farmaco/farmacocinetica 2 2009 [Modo de... · =ln 0 5/k=ln 0.5/k e =0 693 V=0,693 V d /CL [fármaco] est.

¿Cuál es el clearance de un fármaco que se infunde a 4 mh/min y alcanza una concentración plasmática de estado estacionario de 6 mg/ml?

a) 67 ml/minb) 132 ml/min) 300 l/ ic) 300 ml/min

d) 667 ml/mine) 1200 ml/min