FARMACOS UTILIZADOS PARA EL CONTROL DE LA ACIDEZ GASTRICA

TRATAMIENTO DE ULCERAS PEPTICAS

ENFERMEDAD POR REFLUJO GASTROESOFAGICO

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALFISIOLOGIA DE LA SECRECION GASTRICA

FACTORES

FISIOLOGICOSH+ NEURONALES

ACETILCOLINA

PARACRINOSHISTAMINA

ENDOCRINOSGASTRINA

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALFISIOLOGIA DE LA SECRECION GASTRICA

DEFENSA GASTRICA

FACTORESPROTECTORES

UNIONESINTERCELULARES CAPA DE

MUCINA

CITOPROTECCIONMOCOHCO3

PROSTAGLANDINAS

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALFISIOLOGIA DE LA SECRECION GASTRICA

DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE LA SECRECIÓN GÁSTRICA

Tomado de Goodman y Gilman 12ª edición

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALFISIOLOGIA DE LA SECRECION GASTRICA

FARMACOS UTILIZADOS PARA SUPRIMIR LA PRODUCCION DE ACIDO GASTRICO

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE

PROTONES

ANTAGONISTASDE LOS

RECEPTORESDE HISTAMINA

H2

ANALOGOS DEPROSTAGLANDINA

POLISACARIDOSSUCRALFATO ANTIACIDOS

OTROS

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALINHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

PROPIEDADES QUIMICAS Y FARMACOLOGICAS

SUPRESORES EFICACES DE LA SECRECION DE HCL

BENZIMIDAZOLES PROFARMACOS

SE ACTIVAN EN MEDIO ACIDO

SE ACTIVAN FORMANADO ACIDO SULFENICO

DISMINUYEN SECRECION ACIDA HASTA EN UN 95%

INHIBEN ANHIDRASA CARBONICA EN LA MUCOSA GASTRICA

INHIBICION IRREVERSIBLE DE LA BOMBA H+ K+ ATP asa

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALINHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

FARMACOCINETICA

INESTABLES A PH BAJOS REQUIEREN CAPA ENTERICA

UNIDOS A PP

METABOLISMO VIA CITOCROMO P450 CYP2C19 CYP3A4

SE EXCRETAN POR ORINA Y HECES

VIDA MEDIA PLASMATICA DE 1 A 2 HORAS

DURACION DE ACCION PROLONGADA

INHIBEN PRODUCCION DE ACIDO >90%

UNION IRREVERSIBLE EXPLICA DURACION ACCION

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALINHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

EFECTOS ADVERSOSINTERACCIONES FARMACOLOGICAS

VIA CITOCROMO P450 DISMINUYEN DEPURACION DE:-BENZODIAZEPINAS – WARFARINA – KETOCONAZOL – -FENILHIDANTOINA – DIGOXINA – TEOFILINA – DIAZEPAM –-AMPICILINA .

-A LARGO PLAZO DISMINUYEN ABSORCION DE VITAMINA B12, HIPERGASTRINEMIA, HIPERPLASIA DE CEL ENTEROCROMAFINES.

NAUSEADOLOR ABDOMINAL

ESTREÑIMIENTODIARREA

CEFALEAMIOPATIA

ARTRALGIASRASH

SOMNOLENCIAVERTIGO

AGITACIONENZIMAS HEPATICAS

LEUCOPENIA

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTAGONISTAS RECEPTORES H2

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTAGONISTAS RECEPTORES H2

PROPIEDADES QUIMICAS Y FARMACOLOGICAS

EFECTO SOBRE SECRECION BASAL DE ACIDO

SUPRIMEN SECRECION NOCTURNA DE ACIDO

CURACION DE ULCERAS DUODENALES DOSIS DIA

COMPLEMENTO CON INHIBIDORES H+K+ ATPasa

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTAGONISTAS RECEPTORES H2

FARMACOCINÉTICA

EN GENERAL, ESTOS FÁRMACOS TIENEN UNA MUY BUENA ABSORCIÓN AL ADMINISTRARSE POR VÍA ORAL

CON BIODISPONIBILIDAD LIMITADA POR EL EFECTO DEL PRIMER PASO POR EL HÍGADO.

LA CONCENTRACIÓN MÁXIMA SE ALCANZA EN 1-3 H CON T1/2 DE 2-3 H. OCURRE METABOLISMO HEPÁTICO PARCIAL, CON EXCRECIÓN RENAL

SE MANTIENEN VARIAS HORAS, 4-5 HORAS CIMETIDINA 6-8 HORAS RANITIDINA 10-12 HORAS FAMOTIDINA

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTAGONISTAS RECEPTORES H2 4

REACCIONES ADVERSASINTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

FRECUENTES RAROS•DIARREA *CONFUSION•CEFALAGIA *DELIRIO•SOMNOLENCIA *ALUCINACIONES•FATIGA *GINECOMASTIA•DOLOR MUSCULAR *IMPOTENCIA•ESTREÑIMIENTO *GALACTORREA

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTAGONISTAS RECEPTORES H2 5

REACCIONES ADVERSASINTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

LA INTERACCIÓN DE MAYOR RELEVANCIA ES LA QUE SE PRODUCE CON RESPECTO A LA CIMETIDINA, LA CUAL ES CAPAZ DE INHIBIR LA ACTIVIDAD DEL CITOCROMO P450.

POR LO QUE ALTERA EL METABOLISMO DE DIVERSOS FÁRMACOS, INCLUYENDO LA FENITOÍNA, LA TEOFILINA, LA WARFARINA, EL PROPRANOLOL, EL FENOBARBITAL, ETC.

ADICIONALMENTE, LA CIMETIDINA INHIBE LA SECRECIÓN TUBULAR DE LA PROCAINAMIDA, POR LO QUE LOS NIVELES DE ESTE FÁRMACO AUMENTAN. SE CREE QUE ESTOS FÁRMACOS UNA LIGERA INHIBICIÓN DEL METABOLISMO DEL ETANOL.

COMPARACION PROPIEDADES ANTAGONISTAS RECEPTORES H2 DE HISTAMINA

CIMETIDINA

RANITIDINA

FAMOTIDINA

NIZATIDINA

BIODISPONIBILIDAD (%) 80 50 40 >90

POTENCIA RELATIVA 1 5 a 10 32 5 a 10

VIDA MEDIA PLASMATICA (HORAS) 1,5 a 2,3 1,6 a 2,4 2,5 a 4 1,1 a 1,6

DURACION EFECTO TERAPEUTICO 6 8 12 8

EFECTO SOBRE CITOCROMO P450 1 0,1 0 0

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANALOGOS DE LA PROSTAGLANDINA 1MISOPROSTOL TABLETAS 200 MCG

PROPIEDADES QUIMICAS Y FARMACOLOGICAS

EL MISOPROSTOL ES UN DERIVADO METILADO DE LA PGE1, QUE REÚNE UNA ACCIÓN INHIBITORIA DE LA SECRECIÓN CON LA ACCIÓN PROTECTORA DE LA MUCOSA GÁSTRICA.

ES EL FÁRMACO DE ELECCIÓN EN LAS ÚLCERAS INDUCIDAS POR ADMINISTRACIÓN DE AINES.

LAS VARIANTES PGE2 Y PGI2 AL UNIRSE AL RECEPTOR EP3 INHIBIENDO LA CICLASA DE ADENILO Y REDUCIENDO EL AMPC

EFECTOS CITOPROTECTORES COMO SECRECION DE MUCINA Y BICARBONATO, GRADO DE INHIBICION ACIDA 85% A 95%.

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANALOGOS DE LA PROSTAGLANDINA 2MISOPROSTOL

FARMACOCINÉTICA SE ABSORBE RAPIDAMENTE

METABOLISMO DE 1er PASO ACIDO DE MISOPROSTOL

INICIA ACCION 30 MINUTOS

PICO MAXIMO 60-90 MINUTOS

DUACION ACCION 3 HORAS

LA VELOCIDAD DE ABSORCION LA REDUCEN ALIMENTOS Y ANTIACIDOS

T ½ 20 A 40 MINUTOS, SE EXCRETA POR ORINA

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANALOGOS DE LA PROSTAGLANDINA 3MISOPROSTOL

EFECTOS ADVERSOS

DIARREA

DOLOR ABDOMINAL

CONTRAINDICADO DURANTE EL EMBARAZO

AUMENTA CONTRACTIBILIDAD UTERINA

CONTRAINDICADO ENFERMEDAD INFLAMATORIA INTESTINAL

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALSUCRALFATO TABLETAS 500 MG Y 1 G 1

PROPIEDADES QUIMICAS Y FARMACOLOGICAS

INHIBE PROCESO DE HIDROLISI DE PROTEINA EN LA MUCOSA EVITANDO EROSION Y ULCERACION DE LA MISMA

ES UN POLISACARIDO SULFATADO QUE EN MEDIO MACIDO FORMA UN GEL VISCOSO QUE SE ADHIERE A LAS CELULAS EPITELIALES.

PROVOCA ESTIMULACION LOCAL DE PROSTAGLANDINA Y FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDERMICO (EFECTO CITOPROTECTOR).

SE UNE A SALES BILIARES, SE DEBE ADMINISTAR CON EL ESTOMAGO VACIO Y NO USAR ANTIACIDOS EN 30 MINUTOS POS INGESTA

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALSUCRALFATO TABLETAS 500 MG Y 1 G 2

INTERACCIONESLA ABSORCIÓN Y LA BIODISPONIBILIDAD DE ALGUNOS FÁRMACOS PUEDEN REDUCIRSE CON LA ADMINISTRACIÓN CONCOMITANTE DE SUCRALFATO, TALES COMO:

CIPROFLOXACINA, NORFLOXACINA, TEOFILINA, TETRACICLINA, AMINOFILINA, FENITOÍNA, DIGOXINA Y AMITRIPTILINA. SUCRALFATO NO DEBE USARSE SI SE REQUIEREN ANTIBIÓTICOS DE FLUOROQUINOLONAS.

REACCIONES ADVERSAS:

LEVE CONSTIPACIÓN SEQUEDAD EN LA BOCA NÁUSEAS URTICARIA.

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTIACIDOS 1

SON BASES DÉBILES, QUE EJERCEN SU ACCIÓN SOBRE EL ÁCIDO CLORHÍDRICO, AL CUAL, ADMINISTRADOS EN CANTIDADES SUFICIENTES, SON CAPACES DE NEUTRALIZAR   HCL + XOH H2O + XCL

  ESTA REACCIÓN PUEDE HACER QUE EL PH GÁSTRICO, QUE NORMALMENTE PUEDE ALCANZAR VALORES TAN BAJOS COMO 1, TOME UN VALOR DE 5

SE ENCUENTRAN EN PRESENTACIONES LÍQUIDAS O EN TABLETAS. ALGUNOS DE LOS MÁS USADOS SON

EL HIDRÓXIDO DE ALUMINIO [AL(OH)3], EL HIDRÓXIDO DE MAGNESIO [MG(OH)2] EL CARBONATO DE CALCIO CACO3] Y EL BICARBONATO DE SODIO [NAHCO3].

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTIACIDOS 2

SU UTILIDAD ESTA INFLUENCIADA POR LA TASA DE DISOLUCION DE LA FORMA DE DOSIFICACION, SU REACTIVIDAD CON ACIDO, LA HIDROSOLUBILIDAD, EFECTOS DEL CATION Y PRESENCIA DE ALIMENTOS EN EL ESTOMAGO.

ALGUNOS INCLUYEN EN SU FORMULA SIMETICONA, AGENTE TENSOACTIVO QUE DISMINUYE LA FORMACION DE ESPUMA Y POR ENDE EL REFLUJO ESOFAGICO.

SE ELIMINAN DEL ESTOMAGO VACIO EN 30 MINUTOS, SE ABSORBEN MEJOR LOS COMPUESTOS DE NAHCO3

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTIACIDOS 3

EN PACIENTES CON IRC EL AL CONTRIBUYE A OSTEOPOROSIS, ENCEFALOPATIA Y MIOPATIA

EN PACIENTES CON UREMIA LA HIPERCALCEMIA TRANSITORIA PROVOCA MAYORES ALTERACIONES

LA ABSORCION DE NAHCO3 NO NEUTRALIZADO CAUSARÀ ALCALOSIS

SINDROME DE LECHE ALCALIS: NAHCO3 O CACO3 CON LECHE O LACTEOS, PROVOCA HIPERCALCEMIA, SECRECION REDUCIDA DE HORMONA PARATIROIDEA, RETENCION DE FOSFATO, PRECIPITACION DE SALES DE CA EN RIÑONES E INSUFICIENCIA RENAL

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTIACIDOS 4

EFECTOS ADVERSOS:

SON FÁRMACOS DE TOXICIDAD BAJA, PERO PUEDEN GENERAR EN ALGUNOS CASOS TRASTORNOS HIDROELECTROLÍTICOS, INCLUYENDO CASOS RAROS DE ALCALOSIS FRANCA.

TAMBIÉN PUEDEN GENERAR CIERTA RETENCIÓN LÍQUIDA, AMÉN DE LOS SÍNDROMES CLÍNICOS RELACIONADOS CON LA ADMINISTRACIÓN EXCESIVA DE ALGÚN IÓN (HIPOFOSFATEMIA, HIPERCALCEMIA, HIPERMAGNESEMIA, ETC.).

EL HIDRÓXIDO DE MAGNESIO PRESENTA EFECTOS CATÁRTICOS, MIENTRAS QUE EL DE ALUMINIO TIENDE A GENERAR CONSTIPACIÓN, POR LO QUE SE RECOMIENDAN LAS COMBINACIONES DE AMBOS.

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTIACIDOS 4

INTERACCIONES

DEBIDAS PRINCIPALMENTE A LA INTERACCIÓN CON LA ABSORCIÓN Y/O ELIMINACIÓN DE OTRAS DROGAS (ALTERACIÓN DE PH GÁSTRICO Y URINARIO)

DISMINUYEN LA BIODISPONIBILIDAD DE COMPUESTOS DE HIERRO, TEOFILINA, QUINOLONAS, TETRACICLINAS, ISONIACIDA, KETOCONAZOL, ETC;

PUEDEN AUMENTAR LA ABSORCIÓN DE SULFAS, LEVODOPA, ETC.

PUEDEN DISMINUIR EL METABOLISMO HEPÁTICO RANITIDINA Y AUMENTAR LA ELIMINACIÓN DE CIERTOS FÁRMACOS COMO LA ASPIRINA Y EL FENOBARBITAL.

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTICOLINERGICOS M1 – M3 1

PIRENZEPINA Y TELENZEPINA

REDUCEN LA PRODUCCION BASAL DE ACIDO EN UN 40% A 50%, SE HAN UTILIZADO PARA TRATAR ULCERA PEPTICA.

SE CREE ANTAGONIZAN EL RECEPTOR COLINERGICO M1 Y SUPRIMEN ESTIMULACION NEURAL DEL ACIDO EN LA CELULA PARIETAL RECEPTOR M3

ACTUALMENTE NO SE USAN, GASTROZEPINA TABLETAS X 50 MG, PRESENTACION EXISTENTE EN COLOMBIA HASTA HACE POCOS AÑOS.

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALCITOPROTECTORES 1

REBAMIPIDA

INCREMENTAGENERACION DE

PROSTAGLANDINASEN MUCOSAGASTRICA

DISPONIBLEEN ASIA

ECABET

AUMENTA FORMACION DE

PGE2 Y PGI2SE USA EN JAPON

CARBENOXOLONADERIVADO DEL

ACIDOGLICIRRIZICO

ALTERACOMPOSICION

Y CANTIDADDEL MOCOGASTRICO

EFECTOMINERALO

CORTICOIDE

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALCITOPROTECTORES 2

COMPUESTOS DE BISMUTO

LOS PREPARADOS DE BISMUTO COLOIDAL (SUBSALICILATO DE BISMUTO). SU ACCIÓN, FUNDAMENTALMENTE LOCAL, ESTÁ MEDIADA POR LA PROPIEDAD QUE TIENEN DE FIJARSE DE MANERA SELECTIVA AL TEJIDO NECRÓTICO PRESENTE EN LA BASE DE LAS ÚLCERAS.

SIN EMBARGO, TAMBIÉN TENDRÍAN ALGUNA CAPACIDAD DE AUMENTAR LA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS, CON POSIBLE AUMENTO EN LA SECRECIÓN DE MOCO Y BICARBONATO.

PUEDEN GENERAR EFECTOS ANTIBACTERIANOS POR ELLO SU UTILIDAD PARA TTO DE HELICOBACTER PYLORI

ANÁLOGOS DE LA SOMATOSTATINA: OCTREÓTIDO, LANREÓTIDO:

DROGAS QUE AFECTAN LA FUNCIÓN HORMONAL NORMAL, GENERANDO INHIBICIÓN DE LA SECRECIÓN DE CÉLULAS PARIETALES, AL PARECER A TRAVÉS DE UNA ACCIÓN MIXTA: DIRECTA EN DICHAS CÉLULAS O POR DISMINUCIÓN DE LA ACTIVIDAD DE LA GASTRINA.

SÓLO EXISTEN FORMULACIONES INTRAVENOSAS, RESTRINGIÉNDOSE SU USO (EXPERIMENTAL) AL TRATAMIENTO DE TUMORES GASTROINTESTINALES NEUROENDOCRINOS.

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANALOGOS DE LA SOMATOSTATINA 2

ANALOGOS DE SOMATOSTATINAOCTREOTIDO

SANDOSTATIN VS 20-30 MG 3V/DIA

LANREOTIDOSOMATULINEAMP 30 MG

1 AMP IM C/14 DIAS

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANALOGOS DE LA SOMATOSTATINA 2

HELICOBACTER PYLORI ES UN PATÓGENO HUMANO QUE COLONIZA LA MUCOSA GÁSTRICA, CAUSANDO INFLAMACIÓN DE LA MISMA, LO QUE AL PARECER ESTARÍA RELACIONADO CON EL AUMENTO DEL RIESGO DE ENFERMEDAD ÁCIDO-PÉPTICA.

EN CASOS GRAVES, ESTE MICROORGANISMO DEBE SER ELIMINADO ("ERRADICACIÓN"), LO CUAL FAVORECE LA CURACIÓN. ALGUNOS DE LOS AGENTES A LOS CUALES EL H. PYLORI ES SENSIBLE INCLUYEN EL METRONIDAZOL, EL TINIDAZOL Y LA AMPICILINA

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALTRASTORNOS ACIDO PEPTICOSESTRATEGIAS TERAPEUTICASHELICOBACTER PYLORI 1

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALAPLICACIONES TERAPEUTICAS

ENFERMEDAD POR REFLUJOGASTROESOFAGICO EPRG

ENFERMEDAD ULCEROSAPEPTICA

INFECCION PORHELICOBACTER PYLORI

ULCERAS POR AINES

ULCERAS POR ESTRESS

SINDROME DE ZOLLINGER-ELLISON

DISPEPSIA NO ULCEROSA

RECOMENDACIONES PARA TRATAMIENTODE ULCERAS GASTRODUODENALES

ULCERA ACTIVAANTAGONISTA DE RECEPTORES H2

MEDICAMENTO DOSIS (MG)CIMETIDINA 800RANITIDINA 300FAMOTIDINA 40

EN LA CENA O AL ACOSTARSE

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTRONESMEDICAMENTO DOSIS (MG)

OMEPRAZOL 20LANZOPRAZOL 30PANTOPRAZOL 40ESOMEPRAZOL 20RABEPRAZOL 20

DIARIO ANTES DEL DESAYUNO

RECOMENDACIONES PARA TRATAMIENTODE ULCERAS GASTRODUODENALES

TRATAMIENTO DE SOSTENANTAGONISTA DE RECEPTORES H2

MEDICAMENTO DOSIS(MG)CIMETIDINA 400RANITIDINA 150FAMOTIDINA 20

EN LA CENA O AL ACOSTARSEINHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTRONESMEDICAMENTO DOSIS(MG)

OMEPRAZOL 20LANZOPRAZOL 30PANTOPRAZOL 20ESOMEPRAZOL 20RABEPRAZOL 10

DIARIO ANTES DEL DESAYUNO

RECOMENDACIONES PARA TRATAMIENTODE ULCERAS GASTRODUODENALES

ULCERAS POR AINESANALOGOS DE PROSTAGLANDINA

MEDICAMENTO DOSIS (MCG)MISOPROSTOL 800

*CON ALIMENTOS INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTRONES

MEDICAMENTO DOSIS(MG)OMEPRAZOL 20

LANZOPRAZOL 30PANTOPRAZOL 20ESOMEPRAZOL 40RABEPRAZOL 20

*DIARIO ANTES DEL DESAYUNO